\n\t\t\t\t\t\t\t\t\t
La administraci\u00f3n de f\u00e1rmacos a trav\u00e9s de parches transdermales presenta ventajas tales como la administraci\u00f3n controlada y constante del principio activo, es un m\u00e9todo no invasivo, de f\u00e1cil aplicaci\u00f3n y facilita un mejor cumplimiento del paciente.<\/p>
Sin embargo, solo un n\u00famero limitado de principios activos o combinaciones es administrado por esta v\u00eda y s\u00f3lo la mitad de ellos se encuentran actualmente en los principales mercados, (Escopolamina Nitroglicerina Estradiol, Norelgestromin\/ Etinilestradiol, Fentanilo Rivastigmina, Diclofenac Oxibutinina, Buprenorfina Rotigotina, Ropinirol Tulobuterol Donepecilo Capsaicina Ibuprofeno Asenapina Acetilestradiol y Pregnanediona)<\/p>
\u00a0<\/p>
La reducida cantidad de substancias incorporadas al arsenal transdermal puede ser explicada inicialmente por las caracter\u00edsticas de la piel.<\/p>
\u00a0<\/p>
La funci\u00f3n protectora intr\u00ednseca de la piel impone limitaciones fisicoqu\u00edmicas al tipo de permeante que puede atravesar la barrera. Para que un f\u00e1rmaco se administre pasivamente a trav\u00e9s de la piel, debe tener una lipofilia adecuada. Tambi\u00e9n un peso molecular inferior a 500Da (Daltons) es esencial para garantizar la facilidad de difusi\u00f3n a trav\u00e9s del estrato c\u00f3rneo, ya que la difusividad del soluto est\u00e1 inversamente relacionada con su tama\u00f1o.<\/p>
\u00a0<\/p>
Una forma para predecir los flujos de penetraci\u00f3n en la piel individuales para los f\u00e1rmacos candidatos que se utilizar\u00e1n en parches es definir los l\u00edmites fisicoqu\u00edmicos dentro de los cuales deben caer los candidatos en los sistemas de parches. Un f\u00e1rmaco candidato para parches transd\u00e9rmicos normalmente debe ser moderadamente lipof\u00edlico (log\u2009P rango de 1 a 5), tener un bajo peso molecular (MW < 500\u2009Da) y un bajo punto de fusi\u00f3n (MP < 250\u00b0C ).<\/p>
\u00a0 Sin embargo la mayor\u00eda de los parches comercializados, est\u00e1n por encima del l\u00edmite inferior de las variables Berner-Cooper de MW() = 500 (peso molecular), log\u2009P(Coeficiente de partici\u00f3n oleo \/ agua) = 5 y MP (punto de fusi\u00f3n del pico m\u00e1s alto) < 250 \u00b0C indicaci\u00f3n que un dedicado trabajo farmacot\u00e9cnico purede aumentar la permeaci\u00f3n sin producir efectos indeseables.<\/p>
\u00a0<\/p>
Avances recientes que implican el uso de otros tipos de tecnolog\u00eda sofisticada como Nanopart\u00edculas (NP) y Microagujas exhiben un gran potencial para mejorar la penetraci\u00f3n de f\u00e1rmacos a trav\u00e9s de la piel.<\/p>
\u00a0<\/p>\t\t\t\t\t\t\t\t<\/div>\n\t\t\t\t<\/div>\n\t\t\t\t