En mayo de 1971, Alza Corporation presentó la primera patente de un dispositivo transdermal que sería el precusor de lo que hoy conocemos como microagujas.
La patente presentada describe al producto de la siguiente manera: “A drug delivery device for percutaneously administering a drug comprising a plurality of projections, a drug reservoir containing a drug, and where the projections extend from the reservoir and are adapted for penetrating the stratum corneum for percutaneously administering a drug from the reservoir to produce a local or systemic physiological or pharmacological effect.”. Alza Corporation, compañía que inventó e introdujo los primeros parches transdermales, escopolamina Transderm Scop, en el mercado americano.
La administración de fármacos utilizando el dispositivo de microagujas permite al fármaco evitar la barrera del estrato córneo y alcanzar la zonas mas profundas y permeables de la epidermis.Asimismo esta penetración esta bien limitada y se evita llegar a los territorios inervados evitando el dolor que causaría una inyección subcutánea . Las ventajas que presenta esta tecnología son rápida acción, mejor cumplimiento del paciente, autoadministración, alta permeabilidad y eficacia. Además, las microagujas brindan resultados reproducibles con una variabilidad mínima entre sujetos en la biodisponibilidad. Aunque tiene muchas ventajas, también posee algunas limitaciones. Existe la posibilidad de irritación de la piel o alergia de la piel sensible. Dado que el tamaño de la aguja es muy pequeño, las puntas de las microagujas pueden romperse y, si permanecen dentro de la piel, pueden causar problemas.
Las microagujas varian en un largo de hasta 1500 micrones (1,5 mm) y no sobrepasan los 30 micrones de diámetro según el área del cuerpo donde serán aplicadas.
Las microagujas se dividen en cinco tipos según a los diferentes mecanismos en la entrega de fármacos:
Microagujas sólidas:
Las microagujas sólidas se utilizan principalmente para el pretratamiento de la piel mediante la formación de poros. Las puntas puntiagudas de las agujas penetran en la piel; creando pequeños canales, a través de los cuales el fármaco entra directamente en las capas de la piel al aplicar un parche de fármaco, aumentando así la permeación transdemal
Microagujas recubiertas:
Son microagujas sólidas cuya superficie está cubierta por una matriz que contiene al fármaco en solución o suspensión. Al ser introducida en la piel se produce la transferecia de las moleculas del fármaco hacia la piel circundante en forma similar a lo que sucede con un transdermal clásico pero sin la resistencia que ofrece el estrato córneo.
Microagujas Solubles:
Las microagujas de disolución se fabrican con polímeros biodegradables encapsulando el fármaco en el polímero. Después de insertar la microaguja en la piel, se produce la disolución que libera el fármaco.
La microaguja no debe retirarse después de la inserción como en otros casos, el polímero se degrada dentro de la piel.
La bioaceptabilidad y la disolución del polímero dentro de la piel lo convierten en una de las mejores opciones para la terapia a largo plazo con un mejor cumplimiento por parte del paciente.
Microagujas huecas:
Las microagujas huecas tienen un espacio vacío o reservorio en el interior con un orificio que lo conecta con el medio externo. Una solución del principio activo se coloca en el reservorio
Al insertarse en la piel, el fármaco se deposita directamente en la epidermis o en la capa superior de la dermis. Se utiliza principalmente para compuestos de alto peso molecular como proteínas, vacunas y oligonucleótidos. Estas microagujas son capaces de administrar grandes dosis de fármaco ya que se puede acomodar más cantidad de droga en el espacio vacío dentro de la aguja.
Microagujas formadoras de hidrogel:
Este tipo de microaguja se ha desarrollado recientemente. Los polímeros superhinchables se utilizan para fabricar microagujas. Los polímeros constituyen la estructura hidrófila que los hace capaces de absorber una gran cantidad de agua en su red polimérica tridimensional. Estos polímeros se hinchan cuando se insertan en la piel debido a la presencia del fluido intersticial. Esto conduce a la formación de canales entre la circulación capilar y el parche de fármaco. Antes de la punción, estas microagujas solo se usan para romper la barrera de la piel. Al hincharse, se comportan como una membrana que controla la velocidad.
Por lo expuesto se puede afirmar que las microagujas son sistemas muy apropiados para la liberación indolora de drogas y con alta biodisponibilidad. Sin embargo, a pesar del relativo largo tiempo transcurrido desde la aparición de la primera patente de invención en este campo, no se encuentran disponibles medicamentos con este sistema de administración. Este aparente fenómeno es atribuido por algunos autores a las dificultades tecnológicas para la producción. Si, se encuentran disponibles y autorizados por oficinas como la FDA para su uso directo instrumentos para tratamientos no médicos sino cosméticos, llamados microneedling que producen, con el uso de microagujas pequñas perforaciones en la piel provocando una reacción cosmética positiva.
En los últimos años el interés por estos sistemas ha crecido notoriamente a juzgar por la profusión de publicaciones en el tema y la iniciación de trabajos clínicos estudiando la eficacia para la administrción de pricipios activos de relativo alto peso molecular como la insulina o para inmunoterapia.
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