Visto desde diferentes ángulos, la administración de fármacos a través de la piel ofrece ventajas incomparables

• Evita el primer paso de metabolismo hepático lo que permite reducir la dosis de ingesta para conseguir efecto terapéutico
• Fácil administración en comparación con formas de dosificación inyectables, intranasales e incluso orales cuando se altera el proceso de deglución
• Medición precisa de la dosis, especialmente cuando se trata de parches transdérmicos
• Fácil manejo del medicamento por parte de los pacientes y los prestadores de salud
• Amplios periodos de administración, que comprende desde horas hasta una semana s
• No invasivo
• Liberación controlada de fármacos especialmente útil en la administración crónica de analgésicos y terapias de reemplazo hormonal
• Interrupción mas rápida de la dosificación con respecto otros medicamentos de liberación extendida

En este artículo, se consideran únicamente las formas de dosificación transdérmica "pasiva", en la que el fármaco difunde libremente a través de la piel debido a un gradiente químico que actúa como "fuerza impulsora". Otras formas de dosificación "activas" requieren de energía adicional para administrar el fármaco. Tiene sentido mencionar dentro de este grupo, los dispositivos iontoforéticos donde, una corriente eléctrica, fuerza el paso del fármaco ionizado a través de la piel. Las microagujas y la electroporación provocan una alteración mecánica o térmica de los poros del estrato córneo para favorecer el paso de los medicamentos.

Nos centramos especialmente en parches más que en geles y cremas. Sin embargo, debe reconocerse que las formas de dosificación semisólidas han demostrado ser seguras y eficientes para administrar hormonas, corticoides y antiinflamatorios, convirtiéndose en medicamentos claves para determinadas enfermedades.

Si bien las ventajas de la administración transdérmica parecen ser sobresalientes para un gran número de fármacos y terapias, solo una cantidad reducida de productos transdermales se encuentran disponibles en todo el mundo.

La razón principal de la existencia limitada de medicamentos administrados por vía transdérmica es consecuencia de las características de los API involucrados, expresamente, el tamaño de la molécula y la dosis terapéutica. De hecho, no todos los API son propensos a administrarse a través de la piel para producir un efecto terapéutico científicamente probado.

El panorama para la administración transdérmica "pasivo" se reduce repentinamente a moléculas de tamaño pequeño, descartando del escenario muchas terapias actuales, altamente eficientes, que involucran moléculas de tamaño mediano y grande.

En términos generales, se acepta que un API es factible de administrarse por vía transdérmica si cumple con los siguientes atributos:

• Peso molecular < 400 D
• Dosis diaria < 20 mg/día
• Punto de fusión < 200 ºC
• Lipofilicidad logP_O/W: –1.0 and 4.0
• Ligeramente soluble en agua
• Vida media < 10 h
• No irritante y no sensibilizante

La permeabilidad de un fármaco se define como la cantidad que difunde a través de un centímetro cuadrado de piel intacta durante un período finito de tiempo. Por lo tanto, la dosis administrada puede alcanzarse ajustando el área de la piel afectada y el período de tiempo involucrado. Debe considerarse que existe un umbral racional, que limita, a partir del uso y la comodidad del paciente, el tamaño aceptable de un parche transdérmico.

Vinculado con el tamaño, los parches ofrecen claras ventajas sobre los geles y cremas, ya que el área de la piel involucrada está muy bien definida por la superficie del parche, mientras que en los semisólidos, el área afectada es más difícil de limitar ya sea en uno sola o en la administración de dosis repetidas.

administración de dosis repetidas. La siguiente tabla resume las características más relevantes de los IFA comercializadas en todo el mundo desde parches transdermicos