La administración de fármacos a través de parches transdermales presenta ventajas tales como la administración controlada y constante del principio activo, es un método no invasivo, de fácil aplicación y facilita un mejor cumplimiento del paciente.

Sin embargo, solo un número limitado de principios activos o combinaciones es administrado por esta vía y sólo la mitad de ellos se encuentran actualmente en los principales mercados, (Escopolamina Nitroglicerina Estradiol, Norelgestromin/ Etinilestradiol, Fentanilo Rivastigmina, Diclofenac Oxibutinina, Buprenorfina Rotigotina, Ropinirol Tulobuterol Donepecilo Capsaicina Ibuprofeno Asenapina Acetilestradiol y Pregnanediona)

La reducida cantidad de substancias incorporadas al arsenal transdermal puede ser explicada inicialmente por las características de la piel.

La función protectora intrínseca de la piel impone limitaciones fisicoquímicas al tipo de permeante que puede atravesar la barrera. Para que un fármaco se administre pasivamente a través de la piel, debe tener una lipofilia adecuada. También un peso molecular inferior a 500Da (Daltons) es esencial para garantizar la facilidad de difusión a través del estrato córneo, ya que la difusividad del soluto está inversamente relacionada con su tamaño.

Una forma para predecir los flujos de penetración en la piel individuales para los fármacos candidatos que se utilizarán en parches es definir los límites fisicoquímicos dentro de los cuales deben caer los candidatos en los sistemas de parches. Un fármaco candidato para parches transdérmicos normalmente debe ser moderadamente lipofílico (log P rango de 1 a 5), tener un bajo peso molecular (MW < 500 Da) y un bajo punto de fusión (MP < 250°C ).

  Sin embargo la mayoría de los parches comercializados, están por encima del límite inferior de las variables Berner-Cooper de MW() = 500 (peso molecular), log P(Coeficiente de partición oleo / agua) = 5 y MP (punto de fusión del pico más alto) < 250 °C indicación que un dedicado trabajo farmacotécnico purede aumentar la permeación sin producir efectos indeseables.

Avances recientes que implican el uso de otros tipos de tecnología sofisticada como Nanopartículas (NP) y Microagujas exhiben un gran potencial para mejorar la penetración de fármacos a través de la piel.