La mucosa oral posee una permeabilidad intermedia entre la permebilidad de la mucosa intestinal y la permeabilidadde la piel. Dependiendo de la molécula en consideración la permeabilid la través de la mucosa oral puede ser entre 4 a 4000 veces mas alta que en la piel. 

A estas diferencias se deben agregar otros dos factores que mejoran la biodisponibilidad del fármaco administrado. El alto flujo sanguíneo que arrastra rápidamente al fármaco manteniendo una alta diferencia de concentración a través de la barrera impuesta por la mucosa oral y además se evita el metabolismo de primer paso.

Los OTF suelen ser polímeros solubles a base de agua diseñados para administrar fármacos de manera rápida y sistemática. Se colocan sobre o debajo de la lengua y son inmediatamente absorbidos por la mucosa bucal y el principio activo es transportado directamente al torrente sanguíneo.

El primer OTF recetado fue Zuplenz (Ondansetron HCl, 4-8 mg) y fue aprobado en 2010. Suboxon (buprenorfina y naloxan) lo siguió rápidamente como el segundo aprobado.s

Según el candidato a fármaco y la indicación específica, OTF se puede formular como:

• Film bucodispersables que funcionan como comprimidos convencionales. En este caso, el OTF se disuelve en segundos en la boca y la sustancia farmacológica se traga junto con la saliva y sigue el mismo camino que una tableta.
• Film transmucoso en la que el principio activo entra directamente en la circulación sistémica a través de la mucosa bucal, evitando el efecto de primer paso hepático.

Ventajas y limitaciones

Los OTF tienen muchas ventajas sobre otras formas de dosificación sólidas, como flexibilidad y mayor eficacia de la API. Para los pacientes geriátricos y pediátricos, que tienen dificultad para masticar o tragar las formas farmacéuticas sólidas y se niegan a tomar estas formas farmacéuticas por miedo a la asfixia, los OTF son una alternativa preferible. La disolución/desintegración rápida de los sistemas de administración de fármacos OTF es una alternativa preferible en pacientes con miedo a la asfixia. Cuando se colocan en la lengua, los OTF se humedecen inmediatamente con saliva. Como resultado, se disuelven para liberar el fármaco para absorción sistémica y/o local.

Sin embargo, esta forma farmacéutica cuenta con algunas limitaciones.

• No es adecuado para medicamentos que causan irritación en el pH oral y no son duraderos.
• Es higroscópico por naturaleza. Por esta razón, causa dificultades para la protección a largo plazo.
• Requiere equipo especial para el embalaje.